fr.wedoany.com Rapport : Les équipes de Xu Huaqiang et Li Jia de l'Institut de Matière Médicale de Shanghai, Académie des Sciences de Chine, partant du rythme physiologique humain, ont proposé un « premier principe » de conception de médicaments et innové le concept de recherche et développement de médicaments par « activation pulsée ». Sur cette base, elles ont développé un nouveau candidat médicament pour les maladies hépatiques chroniques, le Linafexor (CS0159). Ce résultat a été publié le 10 juin dans la revue internationale Nature.
Les acides biliaires sont sécrétés par les cellules hépatiques et sont responsables de la digestion et de l'absorption des graisses. Le récepteur des acides biliaires, agissant comme un « interrupteur général » pour ces acides, est une cible médicamenteuse clé pour le traitement de nombreuses maladies hépatiques graves. Cependant, les médicaments actuellement disponibles dans le monde sont généralement confrontés à des limitations cliniques telles que des effets secondaires significatifs. Le développement de nouveaux médicaments plus sûrs est devenu un problème urgent à résoudre dans l'industrie.
Chez une personne en bonne santé, le taux d'acides biliaires augmente brièvement après les repas et diminue rapidement à jeun, présentant un rythme pulsé de « tension et relâchement ». Les concepts traditionnels de conception de médicaments visent souvent une « activation continue, plus forte c'est mieux » du récepteur des acides biliaires, ce qui équivaut à « maintenir l'interrupteur enfoncé », allant à l'encontre du rythme physiologique normal du corps.
L'équipe de recherche, sortant du cadre traditionnel de R&D, a proposé un « premier principe » de conception de médicaments centré sur « l'homéostasie physiologique dynamique ». Li Jia a expliqué qu'un médicament idéal devrait suivre le rythme physiologique normal, son essence étant de revenir à la nature et de restaurer l'équilibre dynamique du corps. En conséquence, l'équipe a conçu la molécule CS0159, capable d'« entrer et sortir rapidement » dans le corps humain. Elle active brièvement le récepteur des acides biliaires, imitant le rythme fluctuant des acides biliaires naturels, évitant ainsi que le récepteur ne devienne dysfonctionnel en raison d'une fatigue excessive à long terme. Parallèlement, cette molécule est rapidement métabolisée et éliminée, éliminant à la source les effets secondaires liés à une utilisation prolongée. Les données des essais cliniques de phase II ont confirmé que ce médicament présente d'excellentes performances tant en termes d'efficacité que de sécurité.
« Les mécanismes physiologiques tels que la sécrétion hormonale, la régulation immunitaire et le métabolisme circadien chez l'homme sont tous régulés par des signaux rythmiques. Le concept d'« activation pulsée » peut fournir un support méthodologique pour réduire les risques et améliorer l'efficacité de la mise au point des médicaments innovants », a déclaré Xu Huaqiang. Actuellement, ce médicament a entamé des essais cliniques de phase III et devrait offrir une nouvelle option thérapeutique pour les patients atteints de maladies hépatiques liées à un métabolisme anormal des acides biliaires.
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